6月，AVT不僅帶來了高品質(zhì)高性價比的注射級蔗糖產(chǎn)品，更有siRNA脂質(zhì)體產(chǎn)品Onpattro的關(guān)鍵輔料--陽離子脂質(zhì)DLin-MC3-DMA正式在艾偉拓上線！充足的現(xiàn)貨產(chǎn)品，歡迎小伙伴前來垂詢！
2018年shou個用于治療治療家族性淀粉樣多發(fā)性神經(jīng)病變的siRNA脂質(zhì)體產(chǎn)品Onpattro在美上市，成功打開了沉默細胞基因藥物的大門。
▲Onpattro
Onpattro中運用的陽離子脂質(zhì)材料DLin-MC3-DMA也開始備受關(guān)注。
▲ Onpattro中各組分的具體用量
在這之前，DLin-MC3-DMA在國內(nèi)市場仍是一片空白。AVT基于深耕磷脂、脂質(zhì)體、脂肪乳方向多年的資源和經(jīng)驗，推出新產(chǎn)品DLin-MC3-DMA。為陽離子脂質(zhì)材料提供了一種“低毒高效”選擇。
▲ DLin-MC3-DMA
陽離子脂質(zhì)體，顧名思義，是粒子呈正電性的脂質(zhì)體制劑，所以提供正電性的陽離子脂質(zhì)是制劑關(guān)鍵。目前市場上較為常見且使用較多的陽離子類脂有DOTAP、DOTMA、DC-CHOL等，但它們在應(yīng)用中都有著較大的細胞毒性，因此載藥量和安全性兩方面常難平衡。
DLin-MC3-DMA作為新型陽離子脂質(zhì)——可電離化陽離子脂質(zhì)的代表，具有“低毒高效”的優(yōu)勢，它的化學(xué)名為4-(N,N-二甲基氨基)丁酸 (6Z,9Z,28Z,31Z)-庚三十碳-6,9,28,31-四稀-19-基脂，分子式C43H79NO2，是一種無色至淡黃色的油狀液體，pKa=6.44。
▲DLin-MC3-DMA結(jié)構(gòu)式
DLin-MC3-DMA具有*的pH依賴性電荷可變特性：酸性條件下呈正電性，而生理pH條件下呈電中性。因此，核酸在酸性條件下被包裹，形成的脂質(zhì)體在血液中則具有很小的正電荷密度，即很低的細胞毒性。并且DLin-MC3-DMA陽離子脂質(zhì)體因具有正電性可增加粒子在體內(nèi)的溶酶體逃逸，提高轉(zhuǎn)染效率，而又不易被巨噬細胞吞噬。利用這些特性，DLin-MC3-DMA制備的陽離子脂質(zhì)體在siRNA遞送方面具有“低毒高效”的出色表現(xiàn)。
除了DLin-MC3-DMA，艾偉拓還有幾款脂質(zhì)體制備中*的陽離子脂質(zhì)材料：DC-CHO、DOTAP、DMG-PEG2000、DOTMA,這將大大促進中國RNA類藥物開發(fā)！
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