陽離子脂質(zhì)體DOTAP

常見的DOTAP（Cl），化學(xué)名為(1,2-二油氧基丙基)三甲基氯化銨，分子式C42H80NO4Cl，分子量698.6，一種季銨鹽，是帶正電荷的兩親性類脂化合物。

因為生產(chǎn)工藝的不同，有些性狀呈淡黃色蠟狀，而工藝好的公司生產(chǎn)的DOTAP則是白色粉末，更便于稱量等實際操作。

中文名稱：DOTAP
化學(xué)名稱：（2,3-二油?；?丙基）-三甲基銨-氯鹽；(2,3-二油?；?丙基)-三甲基氯化銨
分子式：C42H80NO4Cl
CAS號：132172-61-3
級別：藥用試劑級別
性狀：白色固體
純度：99%
分子量：698.56
熔點：35~38℃
保存條件：-20±5℃，遮光密閉
注意事項：避免與強酸、強堿、強氧化性物質(zhì)接觸

應(yīng)用方面，DOTAP價格相對其它種類陽離子脂質(zhì)而言較低，性價比高，是應(yīng)用較多的陽離子脂質(zhì)，已在人體上使用——正在進行III期臨床試驗EndoTAG-1。

EndoTAG-1是將紫杉醇包埋于帶正電荷的脂質(zhì)體中所得的陽離子脂質(zhì)體。chu方如下：

與正常脈管系統(tǒng)不同，腫liu內(nèi)皮由于缺乏糖蛋白涂層，進而會形成具有較大負(fù)電荷的細(xì)胞表面。EndoTag-1可選擇性吸附于帶負(fù)電荷的新生腫liu血管內(nèi)皮細(xì)胞上，即只破壞腫liu新生血管，不攻擊健康血管。而血管內(nèi)皮細(xì)胞是腫liu生長不可少的，因此EndoTAG-1除了API紫杉醇發(fā)揮抗ai作用外還因DOTAP提供的正電荷yi制腫liu新生血管生成，雙重機制作用，可有效yi制腫liu生長。其目前處于胰腺ai及三陰性乳腺aiIII期臨床階段，由中國臺灣杏國藥業(yè)主導(dǎo)，計劃選擇10個國家/地區(qū)進行，現(xiàn)已成功開展：美國、中國中國臺灣、法國、匈牙利、南韓、俄羅斯、以色列等七個國家及地區(qū)的III期臨床試驗。在國內(nèi)，石藥的2類藥“注射用紫杉醇陽離子脂質(zhì)體”項目也使用的是DOTAP，于2019年獲CFDA批準(zhǔn)進行乳腺ai的I期臨床。